苦荞药理分析

其降糖降血脂作用可能与苦荞粉中含有丰富的亚油酸、芦丁、槲皮素、微量元素、维生素、植物固醇等有关。亚油酸为饱和脂肪酸,能与胆固醇结合成酯,促进胆固醇的转运,抑制肝脏内源性胆固醇的合成,并促进其降解为胆酸而排泄,故有较好的降脂作用;维生素、氨基酸、植酸可清除自由基,并阻断或减轻自由基对细胞和组织的损伤;芦丁能减轻对急性胰腺炎的病理生理损害,保护胰腺组织,加强胰岛素外周作用,抗脂质过氧化,抑制高密脂蛋白(HDL)氧化修饰,促进胆固醇降解为胆酸排泄,降低毛细血管的通透性,扩张血管,加强维生素C的作用并促进维生素在体内蓄积,有利于改善脂质代谢;微量元素镁能降低血清胆固醇,硒能促进胰岛素分泌增加直接清除氧自由基,因其为谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)的重要组成部分,亦能与SOD一起清除体内氧自由基,且GSH-Px能阻断或减轻脂自由基对细胞或组织的过氧化损伤;硒使动物血中TC、TG显著降低;锌能减少胰岛素活性减退,使游离脂肪酸降低;铬可以增强胰岛素功能,改善葡萄糖耐量;所含维生素PP有降低人体血脂和胆固醇的作用;食物纤维可以螯合胆固醇。因此,长期食用含苦荞的食物对糖尿病、高脂血症有良好的医疗保健作用。
(一) 抗疲劳作用
张超等(2005)通过检测小鼠的负重游泳,爬杆时间等生化指标,发现苦荞球蛋白质可以显著提高小鼠的负重游泳时间、爬杆时间和肝糖原的含量,有效的降低血乳酸和血清尿素的含量。球蛋白质具有抗疲劳作用,主要原因是其氨基酸组成中F因子低,可以抑制5-羟色胺的形成,对神经中枢系统(CNS)的抑制作用降低,使活动能力增强和耐力时间延长。我们用苦荞籽醇提取物连续给小鼠灌胃7天,观察小鼠转棒耐力。发现苦荞籽提取物能明显延长小鼠转棒耐力时间,与阴性对照组比有极显著性差异。表明苦荞籽提取物具有抗疲劳作用。微量元素在抗疲劳作用中也扮演很重要的角色,镁元素可参与人体细胞能量转换,钾、镁都有效地消除疲劳,增强耐力。其抗疲劳作用物质基础尚待研究。
(二) 抗缺血作用
李玉田等(2006)通过犬肾动脉夹闭实验,造成急性肾缺血模型肾脏肿胀,血肌酐明显升高,苦荞黄酮对肾衰犬的肌苷增加有显著对抗作用,提示其具有一定的抗缺血作用。血清总蛋白及蛋白则随夹闭时间延长逐渐下降,但给与苦荞黄酮对蛋白的减少未见显著对抗作用,说明,苦荞黄酮对肾脏蛋白的丢失未能起到控制作用。
闫泉香等(2005)通过对部分结扎颈总动脉建立脑缺氧小鼠模型,发现苦荞黄酮明显抑制脑缺血所致脑内MDA含量的升高,说明苦荞黄酮对脑缺血有一定的保护作用。
黄叶梅等(2006)结扎大鼠双侧颈总动脉,制备脑缺血再灌注损伤模型,缺血30min,再灌注90min,苦荞黄酮大小剂量和芦丁均能降低脑组织中MDA、LDH、NO含量,但对SOD活力影响均不明显。说明苦荞黄酮可能通过抗自由基和减轻NO介导的神经毒性来发挥对脑缺血再灌注损伤的保护作用。
陶胜宇等(2006)发现苦荞黄酮可显著对抗糖尿病大鼠脑组织GSH水平下降,恢复钠离子、钾离子、-ATP酶活力,提高神经传导速度,增加坐骨神经内血流量,说明苦荞黄酮对糖尿病动物的神经功能有保护作用,此作用可能是通过增加神经内血流量实现的。
苦荞抗缺血作用可能与芦丁有关。芦丁能终止自由基连锁反应,抑制生物膜上多不饱和脂肪酸的过氧化,保护生物膜及亚细胞结构的完整性;提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,有效保护脑缺血再灌注损伤,显著提高脑缺血小鼠的存活率,改善神经元和胶质细胞的形态学变化,减少缺血脑组织神经元的凋亡数目;舒张血管、改善毛细血管脆性及异常通透性作用,改善微循环障碍和血流变异常。
(三) 雌激素样作用
曹红平等(2006)雌性SD大鼠双侧卵巢切除术造成雌激素水平低下动物模型,予苦荞类黄酮治疗,发现能明显增加去卵巢大鼠阴道涂片中上皮细胞数量,以有核上皮细胞为主,角化比例不高。对子宫和肾上腺重量有增加趋势,对子宫、阴道等组织有一定的改善作用。说明苦荞类黄酮具有若雌激素样作用。这可能与其含有雌性激素束缚受体的芦丁有关。
(四) 保肝作用
成仁等(2005)用四氯化碳、D-半乳糖胺致小鼠急性肝损伤动物模型,予苦荞籽粒提取治疗,对化学性药物导致的急性肝损伤小鼠有非常显著的降酶作用,且剂量越大,降酶作用越强。说明苦荞籽粒提取物对化学性肝损伤小鼠有明显的保护作用。苦荞总黄酮、Fr9、槲皮素及芦丁、DPPH抑制率(IR)分别为53.13%、66.15%、68.55%、71.99%和63.08%;抑制大鼠肝脏自发性脂质过氧化半抑制浓度分别为27.78mg/mL、16.05mg/mL、14.28mg/mL、8.74mg/mL和7.4mg/mL;抑制过氧化氢诱导大鼠肝脂质过氧化半抑制浓度分别为0.37mg/mL、3.60mg/mL、0.07mg/mL和0.41mg/mL;抑制过氧化氢诱导大鼠红细胞溶血半抑制浓度分别为13.00mg/L、0.48mg/L、0.20mg/L、0.08mg/L、和4.10mg/L。Fr4、Fr9均含有槲皮素。说明槲皮素是苦荞总黄酮在体外表现抗脂质过氧化和红细胞保护作用主要活性成分之一。
(五) 抑制白血病细胞增殖作用
王宏伟等(2002)应用四氮哩盐(MTT)法分析苦荞蛋白酶抑制剂(BW-PI)对急性髓细胞性白血病细胞株HL-60细胞生长影响,结果显示BWPI能显著抑制HL-60白血病细胞增殖,而对正常细胞毒性较小,其IC50值分别为0.29g/L和1.01g/L,且对HL-60细胞增殖抑制作用呈明显剂量-效应和时间-效应关系。BWPI能显著抑制HL-60细胞增殖作用,有望开发成为一种新型抗白血病药物。
(六) 抗氧化作用
王转花等(1999)发现苦荞叶片中含有高活力的SOD等抗氧化酶,张政等(2001)发现苦荞叶提取物灌胃小鼠能明显提高其血液、肝脏和心脏的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性,降低脂质过氧化产物MDA(丙二醛)的含量,但对过氧化氢酶的活性变化无明显规律,这表明苦荞叶提取物有一定量的抗氧化物质,能有效地清除体内的自由基,具有较好的抗氧化和抗脂质过氧化作用。
曹艳萍(2005)发现苦荞叶提取物对羟基自由基和超氧阴离子均有较强的清除能力。
张政等(1999),朱瑞等(2003),从苦荞中提取蛋白复合物(TBPC)可使小鼠体重增加,提示TBPC可作为小鼠生长所需的蛋白质源,对血液、肝脏、心脏中SOD、CAT、GSH-Px活性不同程度提高,MDA含量下降,其中心脏中MDA降低程度最为显著,认为TBPC对机体内的脂质过氧化物有一定的清除作用,具有抗衰老作用。
王敏等(2006)将苦荞总黄酮分离得到18个Rf值不同部位,DPPH活性示踪得到2个活性较强部位(Fr4、Fr9),对大鼠肝组织脂质过氧化、红细胞溶血模型影响发现,槲皮素是苦荞总黄酮在体外表现抗脂质过氧化和红细胞保护作用主要活性成分之一。
李丹等(2001)发现苦荞黄酮对猪油和亚油酸的抗氧化效果不同。在猪油体系中,含槲皮素较多的苦荞黄酮抗氧化作用较强;在亚油酸体系中,苦荞黄酮各组分协同抗氧化效果较好。李丹等(2000)发现苦荞黄酮对三种自由基的清除能力表现为其内个组分的协同效应,作用要强于其内最大量的芦丁,以对羟基自由基的清除效果最显著。
薛长晖等(2002)发现苦荞粉提取液对二氧化氮离子具有良好的清除作用,可应用于人体内二氧化氮离子的清除,这为苦荞粉提取液的抗癌、防癌作用提供了一定的依据。伍杨等(2005)发现苦荞籽粒中黄酮(TBF)提取物能防止体内抗氧化酶受自由基诱导的氧化损伤,增强抗氧化酶的活性。有效降低老龄鼠体内脂质过氧化水平。
张民(2005)发现苦荞壳提取物显著抑制小鼠肝脏自发性脂质过氧化和2正铁离子、过氧化氢离子诱导的肝脏脂质过氧化,抑制率分别为38.1%、24.0%,并对2正铁离子维生素C诱导的小鼠线粒体肿胀有显著地抑制作用。苦荞壳提取物不能抑制小鼠红细胞溶血,但可以抑制红细胞MDA的生成,具有抗氧化活性。
(七) 抗炎作用
胡一冰等观察苦荞壳去壳种子醇提物、苦荞叶醇提物、苦荞芽醇提物、苦荞带壳种子醇提物、苦荞粉醇提物对二甲苯致小鼠耳肿胀模型,发现这些提取物具有对二甲苯所致小鼠耳肿胀有明显抑制作用,与生理盐水组比较,具有差异性。
(八) 抗乙肝病毒表面抗原
郑民实(1991)用酶联免疫吸附测定(ELISA)技术测定抗乙肝病毒表面抗原(HBsAg)。试验表明,苦荞水煎剂对HBsAg有明显灭活作用。
(九) 抗肿瘤
江南大学郭晓娜等(2007)采用硫酸铵分级沉淀、离子交换色谱和凝胶过滤色谱等技术分离、纯化苦荞水溶性蛋白,得到了组分TBWSP31。经测定,该蛋白质组分对人乳腺癌细胞株Bcap37的生长具有显著的增殖抑制活性,IC50值为19.75μg/mL,浓度为200μg/mL时,作用72h的抑制率达到87.2%。
(十) 抗结石
日本饭田女子短期大学的Tomotake等(2007),采用碱法提取、等电点分离技术从苦荞面粉中提取苦荞蛋白产品(TBP),其蛋白质含量为45.8%。按照日粮20%的纯蛋白质水平饲喂大鼠TBP和甜荞麦蛋白(BWP)13天,与酪蛋白相比,可使高脂饲料饲喂的实验大鼠胆固醇分别降低25%和32%;饲喂27天后,可使大鼠胆固醇结石指数分别减少43%和62%。

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